Desarrollo y caracterización de un coprocesado de principio activo de disolución mejorada

Abstract

Uno de los grandes retos en el desarrollo de nuevos medicamentos está dado por los fármacos de baja solubilidad que generalmente presentan propiedades fisicoquímicas y/o biofarmacéuticas asociadas con su hidrofobicidad poco favorables para conseguir una biodisponibilidad adecuada. El clorhidrato de terbinafina (TbHCl) es un fármaco de baja solubilidad acuosa. Es el tratamiento de elección en las onicomicosis. Las técnicas para mejorar la velocidad de disolución son muy variadas pero las dispersiones sólidas son sistemas que permiten mejorar diferentes propiedades según la técnica seleccionada para su fabricación. Debido a su facilidad y practicidad, las técnicas más populares son las técnicas por fusión, como lo es la extrusión de materiales fundidos (HME, por sus siglas en inglés, Hot Melt Extrusion). El co-procesamiento es una técnica que permite la modificación física a nivel partícula para lograr cambios en sus propiedades fundamentales y así lograr las propiedades funcionales deseadas. Actualmente los principios activos co-procesados están diseñados principalmente para mejorar sus propiedades reológicas y permitir su inclusión en procesos de fabricación para obtener tabletas por compresión directa. Sin embargo, no existe un co-procesado diseñado o a la venta para mejorar la velocidad de disolución. El objetivo de este trabajo fue obtener un co-procesado de TbHCl por HME mediante la fabricación de una dispersión sólida con el doble de la velocidad de disolución y su caracterización por Difracción de rayos X de polvos, calorimetría diferencia de barrido y perfil de disolución de polvos.